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科研成果
联苯类化合物合成方法、反应机理及其应用研究
发布时间: 2010-04-16

由我中心实施的《联苯类化合物的合成方法、反应机理、相关化合物的合成及其应用研究》项目,在国家“863”计划、河南省杰出人才创新基金、国家重大科技专项基金、河南省科技攻关计划等项目的支持下,取得了一系列成果。获得国家发明专利授权 3 项;发表论文25篇;设计、合成新型联苯化合物及中间体200多个,有多个化合物显示出良好的抗病毒活性,具有良好的药物开发前景,在本领域达到了国际领先水平。

该项目采用新方法实现了五味子醇甲、五味子甲素的全合成;合成了新型联苯-萘化合物,提出了合理的反应机理;通过含不同取代基苯环的14-二芳基丁烷与DDQTFA中进行非酚氧化偶合和重排反应合成了新型苯并呋喃木脂素,经机理研究,首次发现了氧负离子对芳环的亲核取代反应;以水杨醇为桥链,经分子内Ullmann偶合及进一步的酯交换合成了g-DDB;由2--3-甲氧基-4,5-次甲二氧基苯甲酸甲酯经Ullmann偶合反应合成了b-DDBb-DDB合成新方法获得了发明专利授权;合成了新型抗HIV化合物CJB-9818,完成了抗SIV活性及急性毒性测试;合成了新型抗病毒化合物L-FMAU-DDB。合成了系列苄基哌嗪修饰的联苯-2,2¢-二甲酸单酯化合物。

经药理活性筛选, 从所合成的化合物中发现多个具有良好抗SIV活性,为抗病毒药物的开发提供了依据。化合物CJB-9818实现了公斤级制备。